13-04-2022
Initiative douleur : le récepteur GPR10, une nouvelle cible pour le traitement de la douleur

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La douleur chronique est un phénomène encore méconnu des spécialistes. Pourtant, 1 adulte sur 5 en souffre et estime ne pas être suffisamment traité. Des équipes de l'Université et des Hôpitaux Universitaires de Strasbourg travaillant sur le thème de la douleur ont donc constitué le pôle « Initiative Douleur ». Parmi ces équipes de recherche, celle de Frédéric Simonin qui nous fait part de ses avancées.

Frédéric Simonin est reconnu pour son expertise dans le domaine des récepteurs couplés aux protéines G et particulièrement en biologie moléculaire et pharmacologie des récepteurs opioïdes et peptides apparentés. Les financements issus du Fonds Roche, hébergés par la Fondation Université de Strasbourg, ont permis à Frédéric Simonin, directeur de recherches à L’UMR 7242 « Biotechnologie et signalisation cellulaire » et son équipe, de travailler sur ces récepteurs dans l’objectif de développer de nouvelles manières de traiter la douleur chronique.

« Malgré des efforts considérables déployés par l’industrie pharmaceutique au cours des dernières décennies, peu de progrès ont été réalisés dans le développement de nouveaux analgésiques efficaces et sans effets secondaires.

Nous avons récemment identifié GPR10, un récepteur couplé aux protéines G, comme une cible prometteuse pour le développement de nouveaux composés pouvant bloquer ou inverser l’hypersensibilité à la douleur dans plusieurs modèles de douleur chez la souris. Au cours de l’année passée, en collaboration avec l’équipe de chimistes médicinaux de Frédéric Bihel à la faculté de Pharmacie de Strasbourg, nous avons travaillé à l’identification d’une petite molécule brevetable, capable de bloquer le récepteur GPR10.

Nous avons ainsi pu identifier plusieurs molécules originales issues d’une même famille présentant une affinité élevée pour ce récepteur et capable de bloquer son activité. L’une d’entre elle est en cours de caractérisation dans un modèle de douleur inflammatoire chez la souris. »

Frédéric Simonin

 

GPR10 est un récepteur exprimé dans différentes régions de la moelle épinières impliquées dans la modulation de la douleur.

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